Sildenafil Genérico

Sildenafil Genérico

El sildenafil es un polvo cristalino blanco que se inventó inesperadamente para tratar medicamentos para la disfunción eréctil masculina. Es generalmente conocido bajo el nombre comercial de Viagra.

Detalles

El citrato de sildenafil es un primer fármaco oral clínico utilizado específicamente para la disfunción eréctil masculina. y es un inhibidor de la 5-fosfodiesterasa desarrollado por Pfizer para tratar originalmente la enfermedad cardiovascular que luego se descubrió que mejoraba la vida sexual de los pacientes.

Especificación

Artículo No:

LYR0042

Nombre del producto:

Sildenafil

Sinónimos

Sildenafil genérico, Viagra

No CAS:

139755-83-2

Fórmula molecular (MF):

C22H30N6O4S

Masa Molecular (MW):

474,58

Apariencia:

polvo blanco

Pureza:

≥98%

MOQ:

10 g

Sidenafil

COA-Sildenafil Citrate


Función de sildenafil genérico

El sildenafil es un inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa específica para cGMP tipo 5 (PDE5) y es un medicamento oral para el tratamiento de la disfunción eréctil. El mecanismo fisiológico de la erección normal del pene implica la liberación de óxido nítrico (NO) en el cuerpo durante la estimulación sexual. El óxido nítrico activa la guanilato ciclasa en las células del músculo liso del cuerpo cavernoso, lo que lleva a un aumento en los niveles de cGMP, lo que provoca la relajación del músculo liso en el cuerpo cavernoso, la dilatación del seno cavernoso y la entrada de sangre para que el pene se erija. Los pacientes con disfunción eréctil se deben principalmente a la relajación del cuerpo liso del cuerpo cavernoso. El sildenafil no tiene un efecto de relajación directa sobre la esponja humana aislada, pero puede mejorar el papel del óxido nítrico al inhibir la descomposición de cGMP por PDE5 en la esponja. Cuando la estimulación sexual provoca la liberación local de óxido nítrico, el sildenafil inhibe la PDE5, lo que aumenta los niveles de cGMP en el cuerpo cavernoso, relaja el músculo liso cavernoso y la sangre fluye hacia el cuerpo cavernoso. Los estudios han demostrado que la respuesta eréctil aumenta al aumentar la dosis y las concentraciones plasmáticas, y la eficacia dura 4 h (pero más débil que 2 h). Los experimentos in vitro muestran que el sildenafil es altamente selectivo para PDE5, que es más de 80 veces mayor que PDE1, más de 700 veces PDE2 y PDE4, y 4000 veces mayor que PDE3. Debido a que PDE3 está relacionado con el control de la contractilidad miocárdica, no hay PDE5 en el miocardio, por lo que el sildenafil no tiene un efecto inotrópico positivo y no afecta directamente la función contráctil del miocardio. Sin embargo, el sildenafil puede causar vasodilatación sistémica. Dosis grandes (100 mg) pueden causar una disminución en la presión sanguínea supina [disminución máxima promedio de 1.12 / 0.73 kPa (8.4 / 5.5 mmHg)], y la caída de la presión arterial es más evidente 1 a 2 horas después de tomar el medicamento. Por lo tanto, cuando la concentración de drogas en la sangre alcanza su punto máximo, la actividad sexual puede inducir un evento cardíaco. El efecto selectivo del sildenafil en PDE5 es solo 10 veces mayor que el PDE6, y PDE6 es una enzima presente en la retina, por lo que el sildenafil puede causar anormalidades en la visión del color a dosis altas o niveles sanguíneos altos. Además del músculo liso cavernoso humano, también se encontraron bajas concentraciones de PDE5 en plaquetas, vasos sanguíneos, músculo liso visceral y músculo esquelético. El sildenafil puede mejorar la agregación antiplaquetaria (in vitro), inhibir la trombosis plaquetaria (in vivo) y los vasos sanguíneos periféricos al inhibir la PDE5 en estos tejidos (in vivo)

Efecto del polvo de sildenafil

Sildenafil (Viagra) es un inhibidor selectivo de PD-5, una enzima que inactiva cGMP. Vardenifil (Levitra) es un inhibidor particularmente efectivo de PD-5. Tiene un inicio de acción más corto y se puede usar en dosis más pequeñas que el sildenafil. Otros medicamentos utilizados en el tratamiento de la disfunción eréctil ejercen sus efectos a través de otras vías bioquímicas, tanto centrales como periféricas. El sildenafil (Viagra) se desarrolló hace más de 10 años como un medicamento antihipertensivo y antianginoso. Resultó ineficaz en estas aplicaciones, pero se demostró que afecta los músculos lisos del pene. El sildenafil se absorbe fácilmente después de la administración oral y alcanza los niveles plasmáticos máximos después de aproximadamente una hora. Sufre metabolismo hepático y tiene una vida media terminal de aproximadamente 4 horas. Se toma una dosis inicial de 50 mg aproximadamente una hora antes de la actividad sexual para inducir la erección del pene.

Efecto secundario

  • El dolor de cabeza es un efecto secundario común, como son los sofocos y la rinitis.

  • Los efectos secundarios más graves incluyen infartos de miocardio definitivos o sospechados y paro cardíaco


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