¿Qué es la mesterolona (Proviron)?

- Sep 16, 2019-

Mesterolone (Proviron) es el nombre de marca del andrógeno oral Mesterolone (1-metildihidrotestosterona) de Schering-Plough (ahora Bayer). Similar a la dihidrotestosterona, la mesterolona es un andrógeno fuerte con solo un nivel débil de actividad anabólica. Debido a que es similar a la dihidrotestosterona, la mesterolona se reduce rápidamente a metabolitos de diol inactivos en el tejido muscular con una mayor concentración de 3-hidroxiesteroide deshidrogenasa. De hecho, debido a su afinidad extremadamente alta por las proteínas de unión al plasma como SHBG, la mesterolona puede mejorar su actividad esteroide al reemplazarla por un estado libre libre. Entre los atletas, la mesterolona se usa principalmente para aumentar los niveles de andrógenos durante el ahorro o la preparación para la competencia, y como antiestrógenos debido a su capacidad para antagonizar la aromatasa.


Historia del producto: Según los registros de la compañía, Schering-Plough desarrolló Mesterolone en 1934. Como esteroide anabólico, Mesterolone es antiguo. Es el primer medicamento de práctica clínica para tratar "enfermedades relacionadas con las hormonas". Por lo tanto, la mesterolona se desarrolló aproximadamente al mismo tiempo que la metiltestosterona (1935) y el propionato de testosterona (1937), los cuales son agentes muy antiguos. La mesterolona tiene la eficacia y la seguridad de los registros clínicos en la temporada de inundaciones y todavía se usa ampliamente en la atención clínica actual. Comúnmente utilizado en hombres para el tratamiento de la disminución de las capacidades físicas y mentales causadas por la edad y los bajos niveles de andrógenos, baja libido causada por niveles insuficientes de andrógenos, hipogonadismo (hombres antes y después del período de primavera) e infertilidad (la mesterolona puede mejorar la calidad y cantidad de esperma en situaciones específicas). La mesterolona puede ser controvertida como adyuvante de fertilidad, y los esteroides anabólicos / androgénicos generalmente se asocian con infertilidad. Este es también uno de los malentendidos de los atletas sobre la testosterona. Debido a su naturaleza androgénica, es capaz de minimizar la inhibición de las gonadotropinas en dosis terapéuticas normales, en lugar de porque aumenta la producción de pro-quimogenina. Debido a que no inhibe las gonadotropinas, el medicamento puede complementar los andrógenos necesarios para la producción de esperma. Es bien sabido que los andrógenos tienen un efecto estimulante directo sobre la producción de esperma y también afectan el transporte y la maduración de los espermatozoides al reaccionar el epidídimo, las estructuras tubulares y las vesículas seminales. Por lo tanto, estas hormonas no son todas inhibitorias. La mesterolona parece tener un impacto positivo único en cierta fertilidad masculina porque su efecto estimulante potencial sobre el conteo y la calidad de los espermatozoides no se ve compensado por la inhibición de la gonadotropina. La mesterolona es ampliamente producida y vendida por Bayer (anteriormente Lingya) y tiene presencia en más de 30 países de todo el mundo. Aunque Bayer tiene otros agentes en otros mercados, como mestoranum y provironum, el nombre comercial más común es proviron. Además, otros proveedores han vendido Mesterolone en los últimos años, con marcas que incluyen: Pluriviron (Asche, Alemania), Vistimon (jenepharm, Alemania) y Restore (Brown & Burke, India). Aunque el historial de uso de Mesterolone es seguro y efectivo, la FDA nunca ha aprobado su entrada en el mercado estadounidense. Hoy, Mesterolone todavía se puede ver en el país. Bayer sigue siendo su principal proveedor mundial, pero en casos excepcionales aún debería poder ver otras marcas.

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Especificaciones de circulación: ampliamente utilizado en el mercado humano de drogas. Las composiciones y las dosis pueden variar de un país a otro y del fabricante; Las formulaciones generalmente contienen 25 mg o 50 mg de esteroides por tableta.

Características estructurales: la mesterolona (Proviron) es una forma modificada de dihidrotestosterona. La diferencia es que se agrega un grupo metilo en el carbono 1, que ayuda a proteger la hormona del daño hepático durante la administración oral. Las mismas modificaciones estructurales también se utilizan para las tabletas orales de metoprolol. La reacción de alquilación en una posición específica ralentiza el metabolismo del esteroide durante el primer paso a través del hígado, aunque es mucho menos pronunciado que el esteroide alquilado alfa c-17. La biodisponibilidad general de la mesterolona sigue siendo mucho más baja que la de los esteroides orales alfa alquilados c-17, pero la mesterolona es lo suficientemente resistente como para alcanzar niveles sanguíneos terapéuticamente beneficiosos. La mesterolona también tiene una fuerte afinidad de unión por la globulina fijadora de hormonas sexuales y puede usarse para reemplazar otros esteroides que se unen más débilmente a SHBG. Efectos secundarios (estrógeno): el cuerpo no aromatiza la mesterolona y no se detecta estrógeno. Por lo tanto, cuando se usa Mesterolone, la línea estéril usa antiestrógenos. Debido a que la mesterolona no causa ginecomastia, retención de agua u otros efectos secundarios relacionados con el estrógeno en los hombres. Se cree que la mesterolona se puede usar como anti-aromatasa en el cuerpo para prevenir o retrasar la conversión de esteroides en estrógenos. El efecto es un poco similar a Ruining, pero no tan profundo. Las propiedades antiestrogénicas de mesterolona no son únicas y muchos otros esteroides muestran una actividad similar. Por ejemplo, la dihidrotestosterona y los tacroles se usan con éxito para tratar el desarrollo de los senos masculinos y el cáncer de seno debido a un fuerte antiestrógeno androgénico y potencial. Se ha sugerido que noxan puede usarse para reducir la actividad de la aromatasa, ya que el noxe es más resistente a la conversión de estrógenos (la parte más activa de los aromáticos es el hígado). La antiestrogénica de todos estos compuestos puede deberse a su competencia con otros sustratos para unirse a la aromatasa. Debido a que la aromatasa se une a los esteroides pero no la altera, se bloquea temporalmente la interacción con otras hormonas.


Efectos secundarios (andrógenos): la mesterolona es un esteroide androgénico, por lo que tiene efectos secundarios androgénicos, especialmente cuando se usa en dosis altas. Por lo tanto, los efectos secundarios de este producto pueden incluir: piel grasa, acné, vello corporal / facial. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden agravar la pérdida de cabello de patrón masculino. Los efectos secundarios a los que las mujeres deben prestar atención pueden incluir: sonidos profundos, menstruación irregular, arrugas en la piel, imperfecciones en la cara e hipertrofia del clítoris. Como la mesterolona no es metabolizada por la 5-alfa reductasa, no se ve muy afectada por el uso de finasterida o dutasterida.

Efectos secundarios (hepatotoxicidad): la mesterolona no es un producto alquilado en C-17α y generalmente no se considera que tenga efectos secundarios hepatotóxicos y es poco probable que tenga hepatotoxicidad.

Efectos secundarios (cardiovascular): la mesterolona actúa como un esteroide sintético / androgénico que puede tener un efecto perjudicial sobre el colesterol sérico. Esto incluye reducir el HDL, el valor del colesterol proteico (bueno) de alta densidad y aumentar el LDL, el valor del colesterol proteico (dañino) de baja densidad, que puede convertir el HDL en LDL y aumentar el riesgo de arteriosclerosis. El efecto de los esteroides sintéticos / androgénicos sobre los lípidos en sangre se basa en la dosificación, el método de administración (oral o inyectable), las especies de esteroides (aromáticas o no aromatizadas) y los niveles de resistencia al metabolismo hepático. La mesterolona es un andrógeno oral no aromatizado que generalmente se considera que tiene efectos secundarios significativos sobre los lípidos en la sangre. Los estudios han demostrado que los hombres con hipogonadismo toman 100 mg de testosterona diariamente, y los niveles de colesterol total aumentan significativamente después de 6 meses (18.8%), con valores de colesterol LDL que aumentan en un 65.2% y HDL que disminuye en un 35.7%. La mesterolona no se recomienda cuando los factores de riesgo cardiovascular afectan a los pacientes que toman otros esteroides orales. Para ayudar a reducir el estrés cardiovascular, se recomienda mantener un programa de ejercicio cardiovascular activo durante la administración activa de AAS y minimizar la ingesta de grasas saturadas, colesterol y carbohidratos simples. Se recomienda agregar salsa de ostras (4 gramos por día) y formulaciones naturales de colesterol / antioxidantes como Lipid Stabil o productos con ingredientes similares.

Efectos secundarios (inhibición de la testosterona): la mesterolona tiene un efecto inhibidor muy débil sobre las gonadotropinas y el suero. Los estudios han demostrado que los niveles de testosterona no se inhiben significativamente cuando los sujetos toman una dosis moderada (150 mg / día o menos) por día. El medicamento inhibe fuertemente la testosterona sérica cuando el sujeto toma altas dosis diarias (300 mg / día o más). Además de los efectos secundarios anteriores, una discusión más detallada de otros efectos secundarios potenciales, consulte la sección de efectos secundarios de esteroides de este libro.


Pautas de tratamiento (masculino): la dosis habitual para el tratamiento de la deficiencia de andrógenos es: 1 tableta (25 mg) cada vez al inicio del tratamiento, tres veces al día; seguido de una dosis más baja, 1 tableta (25 mg) por día, una por día dos veces. Esta dosis también se puede usar para ayudar a la fertilidad masculina y a menudo se usa con otros medicamentos para la fertilidad, como la FSH inyectable. Los atletas masculinos generalmente usan una dosis de 50-150 mg por día, o 2-6 tabletas de mesterolona (25 mg por tableta). El ciclo farmacológico es generalmente de 6 a 12 semanas, que es suficiente para el momento de la administración. Cuando los atletas de fitness están en la etapa de ahorro o preparación del juego, están particularmente ansiosos por un esteroide anabólico bajo en estrógenos y alto, por lo que prefieren usar Mesterolone. El uso de estanozolol, Anavar y Methenolone solo es particularmente beneficioso debido a sus propiedades estrogénicas relativamente bajas. Si usa Mesterolone, también puede ajustar la proporción de andrógenos a estrógenos, lo que ayuda a aumentar la rigidez y densidad muscular, mejorar la libido y la quema de grasa. Cuando se usa con otros esteroides aromatizados, a menudo se usa para prevenir la ginecomastia, como 10-20 mg de tamoxifeno por día.

Pautas de tratamiento (femenino): Mesterolone (Proviron) no está aprobado para usuarios femeninos. Debido a sus fuertes efectos secundarios androgénicos y masculinos, no se recomienda que las mujeres mejoren su estado físico y su rendimiento. Sin embargo, algunas mujeres tienden a tomar 25 mg de tabletas, que pueden cambiar efectivamente el nivel de hormonas en sus cuerpos, lo que afecta en gran medida las líneas musculares del cuerpo. Para minimizar los efectos secundarios masculinos, el tiempo de administración generalmente no excede las 4-5 semanas. Si toma 10 o 20 mg de tabletas de tamoxifeno, puede aumentar su rigidez muscular y quemar el exceso de grasa, especialmente las caderas y los muslos que preocupan a las mujeres. Pero este uso debe ser extremadamente cauteloso.


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